苏木是活血化瘀中药，常用于治疗跌打损伤及缺血性脑中风，虽然疗效明确，但是其药理机制和分子靶点均不清楚。北京大学药学院屠鹏飞教授团队经过多年探索，阐明了苏木抗神经炎症作用机理，相关研究论文近日在线发表在《美国科学院院刊》上。
屠鹏飞介绍，长期以来中药研究只注重临床实践，而缺乏循证医学证据，特别是药效物质和作用靶点不明确，严重制约了中药现代化和国际化。针对苏木治疗缺血性脑中风的药效物质及其作用机制，课题组从苏木中分离鉴定了60余个活性成分。药效研究表明，其有效部位具有明显的抗脑缺血作用。进一步分子机制研究表明，苏木抗脑缺血作用存在明显的多成分、多靶点作用特点，如苏木成分原苏木素A和原苏木素B能够显著改善缺血所致的脑神经损伤，减少脑缺血面积，并提高神经功能指标，其神经保护作用可能是通过调控神经细胞内的线粒体相关凋亡信号通路实现的；苏木成分2,4,5-三羟基苯甲醛，具有良好的脑血管保护作用。
针对脑缺血所致的神经炎症反应，课题组研究发现，苏木酮A具有明显的抗神经炎症作用，其可以通过抑制脑内小胶质细胞介导的炎症反应，进而保护神经元免受神经炎性损伤，实现脑保护作用。随后课题组针对苏木酮A进行了深入的分子机制研究，发现这一活性分子可以通过作用于细胞内的肌苷-5’-单磷酸脱氢酶2靶点蛋白，促进其发生变构失活，并抑制下游的神经炎症信号通路，最终发挥抗神经炎症作用。
神经炎症反应是诱发多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏病等疾病的重要病因。该研究不仅阐明了苏木酮A的抗神经炎症作用机理，同时也发现了一个潜在的抗神经炎症作用新靶点，对开发抗神经炎症药物具有重要意义。
文/本报记者付东红
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