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维生素B12和甲钴胺是同一药物吗能否相互

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问:维生素B12是什么?

答:维生素B12是具有钴啉环结构的B族维生素中的一员,是排行靠后的小兄弟,其学名叫做氰钴胺,诞生时前面已有了11位兄长,顺理成章就被叫做“维生素B12”。维生素B12=氰钴胺。

问:甲钴胺又是什么呢?

答:从名称上看,似乎与“氰钴胺”有亲戚关系。您猜对了!

随着科学技术的发展,又发现类似氰钴胺化学结构的物质共有四种,其化学结构以四个吡咯环周围以桥接的方式相连,中心络合一个6价的钴离子,组合成一个钴啉环平面;钴离子的β位上连接不同的功能团(L)就构成不同的钴胺素,如果与氰根相连就叫氰钴胺;如果与甲基相连就叫甲钴胺;如果与羟基相连就叫羟钴胺;如果与腺苷基相连就叫腺苷钴胺。分子结构如图所示。

钴胺素分子结构图:

[1]腺苷钴胺;[2]甲钴胺;[3]羟钴胺;[4]氰钴胺

其实,甲钴胺、氰钴胺、羟钴胺和腺苷钴胺是四胞胎。只不过,作为临床治疗药物的主要是氰钴胺(维生素B12)和甲钴胺。尽管两者是近亲,但并不是同一种药物!下面我们再详细说说他们药理药效等方面的异同点吧:

异同点

01

生物活性方面

甲钴胺具有直接的生物活性,能够直接参与人体内的多种生化反应。氰钴胺(维生素B12)没有直接的生物活性,要想参与生命活动必须先在细胞中经过“甲基化”,转化成甲钴胺才能吸收发挥作用。也就是说维生素B12要变为甲钴胺后才能对人体有用。

02

药理作用方面

◆维生素B12主要作用为促进甲基转移,促进红细胞的发育和成熟,使肌体造血机能处于正常状态,预防恶性贫血;维护神经系统健康,以辅酶的形式存在,可以增加叶酸的利用率,促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢。

◆甲钴胺对神经组织具有良好的传递性,可促进核酸-蛋白-脂肪代谢,修复受损的神经组织,在临床上对有糖尿病引起的神经障碍、多发性神经炎等周围神经病,尤其对麻木、疼痛和麻痹有明显的疗效。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基。

03

机体来源方面

◆维生素B12不能由机体自身产生,只能靠饮食或药物进行补充。含维生素B12的食物有牛肝、牛肾、猪肝、猪肾、猪心、牛肉、青鱼、虾、鸡蛋等。口服维生素B12可与由胃黏膜壁细胞分泌的内因子在胃中形成“维生素B12-内因子复合物”,然后再与回肠黏膜上受体结合后才能吸收入血。所以,当胃功能异常或者胃切除的情况下,就容易产生B12缺乏。

◆甲钴胺主要存在于血液和其他体液中,属于内源性的辅酶B12的甲基化活性制剂,不需要经过吸收和代谢环节,可直接被机体利用,并参与物质的甲基转换。因而易于转运至神经细胞的亚微结构,如细胞核、线粒体、核糖体等,促进神经细胞中核酸、蛋白质及脂质的合成。

04

药物制剂方面

◆甲钴胺主要有片剂,胶囊剂和针剂,其分子结构中有一个甲基,而这个甲基极不稳定,见光易分解,导致药效降低,因此需要避光保存,注射时需要避光注射。

◆维生素B12主要有片剂和针剂,遇光易分解,需要避光保存。

05

适应症的异同

◆维生素B12说明书规定的适应证:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。

◆甲钴胺说明书规定的适应证:用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。

维生素B12与甲钴胺

能相互替代使用吗?

周围神经病变推荐甲钴胺甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶,参与甲硫氨酸-同型半胱氨酸代谢。

因此,其两大主要药物作用为降低同型半胱氨酸和外周神经痛,甲钴胺被认为是一种治疗周围神经系统疾病安全有效的药物。《年糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充B族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级B级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。

巨幼红细胞贫血作用相似,口服甲钴胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。

?综上所述:治疗周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素B12,不推荐维生素B12替代甲钴胺。甲钴胺比氰钴胺更有效地提高维生素B12辅酶水平,但在缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血方面,两者效果相当,可以相互替代使用。

参考文献:

[1]孔宏伟,毛力非.口服甲钴胺与肌注维生素B12在治疗巨幼红细胞性贫血中的疗效比较[J].浙江实用医学,,12(6):-.

[2]王红梅.甲钴胺的口服与维生素B12肌注治疗巨幼红细胞性贫血的临床疗效比较[J].中国卫生标准管理,,7(8):-.

[3]胡小姜,徐敏.甲钴胺的药理作用及临床应用[J].中国药师,,3(2):-.

[4]王娅娟,逢书明,辛仁东,等.甲钴胺的药理作用及临床应用评价[J].山东医药工业,,21(2):21-24.

[5]白海青,王竫华,李树宁,等.维生素B12及其衍生物甲钴胺对低糖导致的视网膜神经元损伤的保护作用[J].眼科新进展,,23(4):-.

[6]李菊,刘军旗.甲钴胺注射液的光稳定性研究及其对临床用药的指导意义[J].黑龙江医药,,19(2):.

[7]李菊,刘军旗.甲钴胺片的光稳定性研究及其对临床用药的指导意义[J].现代中西医结合杂志,,15(10):.

来源:执业药师圈子

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